Citalopram

Citalopram
Schéma chemické struktury
Název (INN) citalopram
Název podle IUPAC (1RS)-1-[3-(dimethylamino)propyl]-1-(4-fluorfenyl)-1,3-dihydro-2-benzofuran-5-karbonitril
Další názvy Citalec, Seropram, Citalom, Apo-Cital
Kódy
Číslo CAS 59729-33-8
Klasifikace ATC N06AB04
ChEMBL ID CHEMBL549
ChemSpider ID 2669
PubChem 2771
Chemie
Sumární vzorec C20H21FN2O
SMILES CN(C)CCCC1(C2=C(CO1)C=C(C=C2)C#N)C3=CC=C(C=C3)F
InChI InChI=1S/C20H21FN2O/c1-23(2)11-3-10-20(17-5-7-18(21)8-6-17)19-9-4-15(13-22)12-16(19)14-24-20/h4-9,12H,3,10-11,14H2,1-2H3
Molární hmotnost 324.392 g/mol
Farmakologie
Indikace deprese, panická porucha
Rizika v těhotenství US: C (riziko není vyloučeno)
Cesty podání orální
Biodostupnost 80 %, max. koncentrace po 4 hodinách
Metabolismus játra (CYP3A4, CYP2C19)
Vylučování Většinou ještě nezmetabolizované, močí
Biologický poločas 35 hodin
Další informace
Registrace v ČR ano
Dostupnost v ČR na lékařský předpis
Některá data mohou pocházet z datové položky.

Citalopram (obchodní názvy: Celexa, Citalec, Seropram, Citalom, Apo-Cital apod.) je antidepresivum třídy selektivní inhibitor zpětného vychytávání serotoninu (SSRI). Lék je americkým úřadem Food and Drug Administration (FDA) schválen za účelem léčby deprese[1], a to od roku 1998[2]. Občas bývá předepisován off-label i k jiným účelům než je léčba deprese (například migrény). V Austrálii, UK, Německu, Portugalsku, Polsku a ve většině evropských zemí je licencován pro léčbu depresivních epizod a panické poruchy (ať už s agorafobií nebo bez ní). Ve Španělsku a Dánsku se také používá při léčbě obsedantně kompulzivní poruchy.

Lékařské využití

Citalopram HBr tablety 20 mg (korálová) a 40 mg (bílá). Vpravo pro porovnání americká mince o hodnotě 1 cent.

Deprese

institutu národního zdraví (NICE) ve Spojeném království se v žebříčku vyhodnocujícím 10 různých antidepresiv co do ceny a účinnosti umístil citalopram na 5. místě co do účinnosti (po mirtazapinu, escitalopramu, venlafaxinu a sertralinu)[3] a na 4. místě co do ceny. Vyhodnocení bylo založeno na meta-analýze Andrea Ciprainiho.[4] V další analýze Ciprianiho byl citalopram shledán více efektivním než paroxetin a reboxetin a více akceptovatelný než tricyklická antidepresiva, reboxetin a venlafaxin, nicméně byl méně účinný než escitalopram.[5]

Důkazy o efektivitě citalopramu při léčbě deprese u dětí jsou nejasné.[6][7]

Panická porucha

Citalopram je registrován ve Spojeném královstvíI a dalších evropských zemích[8] za účelem léčby panické poruchy, ať už s agorafobií nebo bez ní. Dávka je 10 mg/den po dobu jednoho týdne, poté se zvyšuje dávka na 20–30 mg/den; maximální denní dávka je 40 mg/d.[9]

Historie

Citalopram byl poprvé syntetizován v roce 1972 chemikem Klausem Bøgesøem a jeho výzkumnou skupinou z farmaceutické firmy Lundbeck a poprvé byl uveden na trh v roce 1989Dánsku. V roce 1998 byl poprvé uveden v USA.[10]Patent vypršel v roce 2003, kdy další firmy mohly začít legálně vyrábět generické verze léku. Firma Lundbeck přišla s escitalopramem a získala na něj nový patent.

Pokuta od Evropské komise

Dne 19. června 2013 udělila Evropská komise sankci ve výši 93.8 milionů euro dánské farmaceutické společnosti Lundbeck, plus dalších 52.2 milionů euro několika dalším farmaceutickým firmám zaměřeným na výrobu generik. Tyto pokuty byly reakcí na dohodu mezi společností Lundbeck a několika dalšími, že tyto uvedou své generické verze citalopramu na trh až s určitým zpožděním po vypršení původního patentu firmy Lundbeck[11].

Reference

V tomto článku byl použit překlad textu z článku Citalopram na anglické Wikipedii.

  1. Dostupné online. 
  2. [s.l.]: [s.n.] ISBN 978-0199739981. 
  3. See p410 of Archivovaná kopie [online]. [cit. 2018-12-20]. Dostupné v archivu pořízeném dne 2017-12-15. 
  4. Comparative efficacy and acceptability of 12 new-generation antidepressants: a multiple-treatments meta-analysis. Lancet. February 2009, roč. 373, čís. 9665, s. 746–58. DOI 10.1016/S0140-6736(09)60046-5. PMID 19185342. (anglicky) 
  5. Citalopram versus other anti-depressive agents for depression. The Cochrane Database of Systematic Reviews. July 2012, roč. 7, čís. 7, s. CD006534. DOI 10.1002/14651858.CD006534.pub2. PMID 22786497. (anglicky) 
  6. Should the use of selective serotonin reuptake inhibitors in child and adolescent depression be banned?. Psychotherapy and Psychosomatics. 2007, roč. 76, čís. 1, s. 5–14. DOI 10.1159/000096360. PMID 17170559. (anglicky) 
  7. A review of escitalopram and citalopram in child and adolescent depression. Journal of the Canadian Academy of Child and Adolescent Psychiatry = Journal de l'Academie Canadienne de Psychiatrie de l'Enfant et de l'Adolescent. November 2011, roč. 20, čís. 4, s. 315–24. PMID 22114615. (anglicky) 
  8. Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych (Office for Registration of Medicinal Products, Medical Devices and Biocides) Archivovaná kopie [online]. [cit. 2018-12-20]. Dostupné v archivu pořízeném dne 2013-11-05. 
  9. A comparison of citalopram and paroxetine in the treatment of panic disorder: a randomized, single-blind study. Pharmacopsychiatry. May 2001, roč. 34, čís. 3, s. 85–90. DOI 10.1055/s-2001-14283. PMID 11434404. (anglicky) 
  10. Benjamin Rawe a Paul Může pro Molekuly Měsíce. 2009 Citalopram: nová léčba deprese Stránce přistupovat 16. února 2015.
  11. European Union: Antitrust: Commission fines Lundbeck and other pharma companies for delaying market entry of generic medicines, tisková zpráva, [cit. {{{accessdate}}}], Dostupné on-line.

Související články

Externí odkazy

Wikipedie neručí za správnost lékařských informací v tomto článku. V případě potřeby vyhledejte lékaře!
Přečtěte si prosím pokyny pro využití článků o zdravotnictví.

Zdroj